Caprelsa (Vandetanib) điều trị ung thư tuyến giáp thể tủy

1. Thành phần thuốc Caprelsa  

Thuốc Caprelsa thường được dùng để điều trị ung thư tuyến giáp bằng thuốc ( dạng thể tủy).   

• Thành phần thuốc: hoạt chất Vandetanib hàm lượng 300 mg  
• Tá dược vừa đủ 1 viên.   

Dạng bào chế: viên nén bao phim.   

2. Tác dụng của thuốc Caprelsa  

Dược lực học   

Vandetanib là một chất ức chế tyrosine kinase chọn lọc, ức chế hoạt động của thụ thể tyrosine kinase 2 của yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF) được kích thích bởi yếu tố tăng trưởng nội mô mạch máu (VEGF) trong các tế bào nội mô. Vandetanib ức chế sự di chuyển, tăng sinh, sống sót và hình thành mạch máu mới của tế bào nội mô được kích thích bởi các mô hình VEGF trong ống nghiệm về sự hình thành mạch máu. Trong cơ thể sống, Vandetanib làm giảm sự hình thành mạch máu do tế bào khối u gây ra, tính thấm mạch máu của khối u và mật độ vi mạch của khối u, đồng thời ức chế sự phát triển và di căn của khối u trong các mô hình ghép dị loại chuột không có tuyến ức của ung thư phổi ở người.   

Ngoài ra, Vandetanib ức chế thụ thể tyrosine kinase của yếu tố tăng trưởng biểu bì (EGF) được kích thích bởi EGF trong khối u và tế bào nội mô. Vandetanib ức chế sự tăng sinh và sống sót của tế bào phụ thuộc EGFR trong ống nghiệm. Các nghiên cứu trong ống nghiệm đã chỉ ra rằng Vandetanib cũng ức chế hoạt động của các tyrosine kinase khác, bao gồm cả tyrosine được sắp xếp trong quá trình chuyển gen  (RET) và thụ thể VEGF 3 (Fit-4).  

Dược động học   

Hấp thu   

Sau khi uống,  Vandetanib được hấp thu chậm, với nồng độ đỉnh trong huyết tương thường đạt được ở thời điểm trung bình là 6 giờ ( phạm vi 4-10 giờ) sau khi dùng thuốc. Với liều dùng lặp lại,  Vandetanib tích lũy gấp 8 lần, với trạng thái ổn định đạt được sau khoảng 2 tháng.   

Phân bố  

Vandetanib liên kết với albumin và glycoprotein alpha-1-acid trong huyết thanh người, với khoảng 90% liên kết với protein trong ống nghiệm, có thể tích phân bố khoảng 7450L.   

Chuyển hóa   

Vandetanib được chuyển hóa ở gan nhờ CY3A4.  

Thải trừ  

Trong vòng hơn 21 ngày sau khi dùng liều duy nhất Vandetanib, khoảng 69% thuốc được tìm thấy trong phân (44%) và nước tiểu (25%). Thuốc được đào thải chậm và quá trình đào thải tiếp theo sau 21 ngày dự kiến sẽ dựa trên T1/2 huyết tương.   

3. Chỉ định   

Thuốc Caprelsa được chỉ định dùng cho ung thư tuyến giáp tủy di căn hoặc tiến triển tại chỗ không thể cắt bỏ.   

4. Cách dùng - Liều dùng   

Thuốc có hiệu quả tốt nhất khi sử dụng qua đường uống ( có thể cùng hoặc không cùng với thức ăn).   

Liều dùng khuyến cáo là 300 mg/ngày.   

Bệnh nhân nên uống toàn bộ viên thuốc, không nên bẻ, nghiền hoặc làm vỡ viên, không chạm vào bụi hoặc bột của thuốc vì có thể hấp thụ qua da và phổi.   

5. Tác dụng phụ  

Các tác dụng phụ thường gặp của Caprelsa bao gồm:  

• Hệ thống tim mạch: kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ , tăng huyết áp, biến cố mạch máu não do thiếu máu cục bộ  
• Hệ tiêu hóa: tiêu chảy, buồn nôn, nôn, đau bụng, khó tiêu, viêm niêm mạch, khô miệng, viêm đại tràng, khó nuốt, viêm dạ dày, chảy máu đường tiêu hóa.   
• Rối loạn chung: mệt mỏi, suy nhược, đau, phù nề, sốt  
• Rối loạn chuyển hóa: hạ canxi máu, hạ kali máu, tăng đường huyết, mất nước, hạ natri máu.   
• Nội tiết: suy giáp  
• Tâm lý: mất ngủ, trầm cảm, lo âu  
• Thận và đường tiết niệu: protein niệu, sỏi thận, tiểu máu, tiểu khó, suy thận, đi tiểu thường xuyên, tiểu gấp.   
• Hệ hô hấp: chảy máu mũi, ho ra máu, viêm phổi  
• Da và mô dưới da: phát ban và các phản ứng da khác ( mụn trứng cá, da khô, viêm da, ngứa), nhạy cảm với ánh sáng, ban đỏ loạn cảm ở lòng bàn tay-bàn chân, rụng tóc, tổn thương móng.   
• Thị giác: nhìn mờ, viêm kết mạc, khô mắt, suy giảm thị lực, tăng nhãn áp, bệnh giác mạc.   
• Hệ thần kinh: nhức đầu, loạn cảm, chóng mặt, run, lờ đờ, mất ý thức, mất thăng bằng  
• Nhiễm trùng: viêm mũi họng, viêm phế quản, nhiễm trùng đường hô hấp trên, nhiễm trùng đường tiết niệu.   
• Từ gan và mật: sỏi mật   

6. Chống chỉ định   

Chống chỉ định sử dụng Caprelsa cho các đối tượng:  

• Suy thận nặng ( CC <30ml/phút)  
• Suy gan  
• Hội chứng QT dài bẩm sinh  
• Bệnh nhân có khoảng QT lớn hơn 480ms  
• Sử dụng đồng thời với các thuốc khác có thể kéo dài khoảng QTc và/hoặc gây xoắn đỉnh/rung thất ( arsenic, cisapride, erythromycin (IV), toremifene, mizolastine, moxifloxacin, thuốc chống loạn nhịp nhóm IA và nhóm III)  
• Phụ nữ mang thai và cho con bú  
• Bệnh nhân dưới 18 tuổi  
• Quá mẫn cảm với vandetanib hoặc bất kỳ thành phần tá dược nào trong sản phẩm.  

7. Tương tác thuốc    

Trong quá trình dùng thuốc Caprelsa, cẩn thận với các loại thuốc có thể gây ảnh hưởng đến nhịp tim ( kéo dài khoảng QT) như: Chloroquine, Amiodarone, Dofetilide, Disopyramide, Granisetron, Dolasetron, Haloperidol, Methadone, Pimozide, Moxifloxacin, Procainamide, Sotalol, kháng sinh nhóm Macrolid ( như Clarithromycin).   

Một số loại thuốc sau có thể làm ảnh hưởng đến dược động học của Vandetanib nên cần thận trọng khi sử dụng: St.John’s wort, rifabutin, rifampin, thuốc chống co giật, dexamethasone,...  

Nên báo với bác sĩ tất cả các loại thuốc hoặc thực phẩm chức năng đang dùng trước khi sử dụng Caprelsa 300 mg để tránh xảy ra tương tác thuốc.  

8. Quá liều   

Chưa có đầy đủ thông tin về các trường hợp sử dụng quá liều thuốc Caprelsa 300 mg.   

Khi dùng quá liều Caprelsa và xuất hiện các phản ứng không mong muốn, cần có biện pháp can thiệp y tế kịp thời.   

9. Bảo quản  

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ không quá 30°C. Để nơi khô thoáng, tránh ánh sáng trực tiếp và để xa tầm với trẻ em.