Giỏ hàng
Đối tượng sử dụng
-
Thuốc Kyprolis được bác sĩ chỉ định trong điều trị bệnh đa u tủy. Nó có thể được sử dụng trong phác đồ đơn độc hoặc kết hợp với daratumumab và dexamethasone, với lenalidomide và dexamethasone hoặc một mình dexamethasone với điều kiện bệnh nhân đã được điều trị ít nhất một lần trước đó những không đáp ứng với liệu pháp cũ.
Cơ sở khoa học
1. Thành phần thuốc Kyprolis
Kyprolis là thuốc được chỉ định dùng trong điều trị bệnh đa u tủy. Trong mỗi lọ Kyprolis 50ml có chứa:
- Hoạt chất: Carfilzomib hàm lượng 60 mg
- Cùng với các tá dược khác
Dạng bào chế: Dung dịch tiêm
2. Tác dụng thuốc Kyprolis
Dược lực học
Carfilzomib là chất ức chế tetrapeptide epoxyketone proteasome tương tác không thể đảo ngược và có chọn lọc với threonine đầu N có trong trung tâm hoạt động của proteasome 20S. Proteasome này là hạt lõi phân giải protein trong proteasome 26S và có khả năng gây ra ít tác dụng lên protease của các lớp khác. Kyprolis đã cho thấy tác dụng chống tăng sinh và thúc đẩy apoptosis trong các mô hình tiền lâm sàng của khối u máu. Ở động vật, Kyprolis ức chế hoạt động của proteasome trong các tế bào máu và mô làm chậm sự phát triển của khối u trong các mô hình đa u tủy.
Dược động học
Hấp thu
Nồng độ tối đa và AUC sau 2-10 phút truyền tĩnh mạch liều 27 mg/m² lần lượt là 4,232 ng/ml và 379 ng h/ml. Với việc dùng nhiều lần Kyprolis ở liều 15 và 20 mg/m², giá trị phơi nhiễm toàn thân (AUC) và thời gian bán hủy vào ngày 1 và ngày 15 hoặc 16 của chu kỳ đầu tiên của phác đồ điều trị là tương tự nhau.
Phân bố
Thể tích phân bố trạng thái ổn định trung bình của carfilzomib ở liều 20 mg/m² là 28L. Trong ống nghiệm, khả năng liên kết của Kyprosil với protein huyết tương của con người đạt trung bình 97% trong phạm vi nồng độ từ 0,4 đến 4 µM.
Chuyển hóa
Kyprosil được chuyển hóa nhanh chóng và rộng rãi. Các chất chuyển hóa chính được phát hiện trong huyết tương và nước tiểu của người cũng được hình thành trong ống nghiệm bởi các tế bào gan người. Các chất chuyển hóa chính tương ứng với các mảnh peptide và diol của carfilzomib, cho thấy sự phân cắt của nó bởi peptidase và thủy phân epoxide, đây là các con đường chuyển hóa chính. Các cơ chế trung gian của cytochrome P450 đóng vai trò nhỏ trong quá trình chuyển hóa tổng thể của Kyprosil.
Thải trừ
Sau khi tiêm tĩnh mạch với liều ≥ 15 mg/m², carfilzomib được đào thải nhanh khỏi tuần hoàn toàn thân với thời gian bán thải ≤ 1 giờ vào ngày 1 của chu kỳ 1 của phác đồ. Độ thanh thải toàn thân dao động từ 151 đến 263 L/giờ và vượt quá lưu lượng máu qua gan, cho thấy thuốc chủ yếu được đào thải qua các con đường ngoài gan.
3. Chỉ định
Thuốc Kyprolis được bác sĩ chỉ định trong điều trị bệnh đa u tủy. Nó có thể được sử dụng trong phác đồ đơn độc hoặc kết hợp với daratumumab và dexamethasone, với lenalidomide và dexamethasone hoặc một mình dexamethasone với điều kiện bệnh nhân đã được điều trị ít nhất một lần trước đó những không đáp ứng với liệu pháp cũ.
4. Cách dùng - liều dùng
Thuốc được dùng bằng đường truyền tĩnh mạch.
Liệu pháp này phải được thực hiện dưới sự giám sát của bác sĩ có kinh nghiệm trong việc sử dụng thuốc chống khối u.
Liều khởi đầu là 20 mg/m²( liều tối đa là 44 mg). Liều tăng dần theo phác đồ điều trị và khả năng dung nạp.
Điều trị có thể tiếp tục đến khi bệnh tiến triển hoặc xuất hiện độc tính không thể chấp nhận được.
5. Tác dụng phụ
Sử dụng Kyprolis ghi nhận những triệu chứng phổ biến trên lâm sàng bao gồm:
- Nhiễm trùng và ký sinh trùng: viêm phổi,viêm phế quản, nhiễm trùng đường hô hấp, nhiễm trùng huyết, herpes zoster, nhiễm trùng đường tiết niệu, nhiễm virus, viêm mũi họng
- Hệ thống tạo máu: giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu trung tính, thiếu máu, giảm lympho, giảm bạch cầu
- Chuyển hóa: hạ kali máu, tăng đường huyết, chán ăn, mất nước, tăng kali máu, hạ magie máu, hạ natri máu, hạ phosphat máu, tăng acid uric máu, hạ albumin máu.
- Rối loạn tâm thần: mất ngủ, lo lắng, lú lẫn
- Từ hệ thần kinh: chóng mặt, bệnh lý thần kinh ngoại biên, đau đầu, dị cảm, giảm cảm giác
- Thính giác và thị giác: ù tai, đục thủy tinh thể, giảm thị lực.
- Hệ thống tim mạch: tăng huyết áp động mạch, suy tim, nhồi máu cơ tim, rung nhĩ, nhịp tim nhanh, hồi hộp, huyết khối tĩnh mạch sâu, hạ huyết áp động mạch, dung huyết.
- Hệ hô hấp: khó thở, thở khò khè, ho, thuyên tắc phổi, phù phổi, chảy máu mũi, đau ở hầu họng.
- Hệ tiêu hóa: nôn mửa, tiêu chảy, táo bón, đau bụng, buồn nôn, chảy máu đường tiêu hóa, khó tiêu, đau răng.
- Từ gan và đường mật: tăng hoạt động của ALT và AST, tăng bilirubin máu.
- Da và mô dưới da: phát ban da, ngứa da, ban đỏ, tăng tiết mồ hôi.
- Hệ thống cơ xương: đau lưng, đau khớp, đau ở chân tay, co thắt cơ,đau cơ xương, yếu cơ
- Hệ tiết niệu: tăng nồng độ creatinin trong huyết tương, tổn thương thận cấp, suy thận, rối loạn chức năng thận, giảm độ thanh thải creatinin của thận.
- Phản ứng chung: sốt, phù ngoại biên, suy nhược, mệt mỏi, ớn lạnh, đau tại chỗ tiêm
6. Chống chỉ định
Chống chỉ định sử dụng Kyprolis đối với các đối tượng:
- Quá mẫn cảm với carfilzomib hoặc bất kỳ tá dược nào trong sản phẩm
- Phụ nữ mang thai và cho con bú
- Bệnh nhân dưới 18 tuổi.
7. Tương tác thuốc
Carfilzomib chủ yếu được chuyển hóa bởi peptidase và epoxide hydrolase, và do đó, việc dùng đồng thời các chất ức chế và chất gây cảm ứng cytochrome P450 không được dự kiến sẽ ảnh hưởng đến dược động học của carfilzomib.
Một số sản phẩm như natalizumab, rituximab,...có thể gây tương tác với thuốc.
8. Quá liều
Đã có báo cáo tình trạng run rẩy cấp tính, hạ huyết áp, suy thận, giảm tiểu cầu và giảm bạch cầu lympho sau khi dùng carfilzomib liều 200mg.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu nào cho trường hợp quá liều carfilzomib. Trong trường hợp quá liều, bệnh nhân cần được theo dõi và điều trị các tác dụng phụ nếu có.
9. Bảo quản
Kyprolis được bảo quản nơi khô thoáng, nhiệt độ không quá 30°C.
Bằng chứng khoa học
Liều dùng

Liều lượng
Đánh giá
0 (0 reviews)
- (0)
- (0)
- (0)
- (0)
- (0)
Đánh giá sản phẩm
Đánh giá sản phẩm của chúng tôi