Nerlynx ( Neratinib) 40mg hộp 180 viên nén điều trị ung thư vú

1. Nerlynx là thuốc gì?  

Nerlynx là thuốc thuộc nhóm thuốc chống khối u dùng điều trị ung thư vú HER2 dương tính, liệu pháp điều trị đích bổ trợ, được kê đơn sau liệu trình điều trị bổ trợ bằng Herceptin sau phẫu thuật.   

Thành phần chính: Neratinib   

Hàm lượng trong mỗi viên: 40mg  

Dạng bào chế: viên nén   

2. Tác dụng của thuốc Nerlynx  

Dược lực học   

Neratinib ức chế quá trình phosphoryl hóa của họ ErbB cũng như các con đường dưới bao gồm ERK và AKT, bằng cách kết hợp cộng hóa trị với các gốc cysteine Cys-773 và Cys-805 của miền liên kết ATP của HER1, HER2 và HER4. Việc ức chế quá trình truyền tín hiệu hạ lưu sau khi điều trị bằng neratinib gây ra tình trạng giảm biểu hiện protein retinoblastoma đã phosphoryl hóa và cyclin D1 và tăng mức p27, sau đó ngăn chặn quá trình chuyển pha G1-S, cuối cùng dẫn đến điều hòa giảm sự tăng sinh tế bào.   

Ngoài ra, neratinib cũng có thể điều hòa giảm biểu hiện HER2 thông qua việc dẫn đến phân ly HSP90 và sau đó gây ra ubiquitylation và thoái hóa nội bào.   

Dược động học  

Neratinib hấp thu chậm sau uống, đạt đỉnh nồng độ trong huyết tương sau khoảng 7 giờ, uống cùng bữa ăn giàu chất béo giúp cải thiện tốc độ và mức độ hấp thu.   

Sự hấp thu neratinib cũng phụ thuộc PH do độ hòa tan. Các biện pháp gây tăng PH đường tiêu hóa làm giảm hấp thu neratinib.   

Liên kết thuốc với Albumin huyết tương trên 98%. Neratinib chuyển hóa chủ yếu ở gan bởi CYP3A4, thải trừ chủ yếu qua phân. Thời gian bán thải sau 1 liều đơn khoảng 17 giờ.   

3. Chỉ định   

Nerlynx 40mg được sử dụng riêng lẻ hay kết hợp thuốc khác để điều trị bổ trợ kéo dài với ung thư vú giai đoạn đầu có thụ thể hormone HER2 dương tính, đang tiến triển hoặc đã di căn. Nerlynx thường dùng sau khi điều trị Trastuzumab trong vòng 1 năm trở lại.   

4. Liều dùng - Cách dùng   

Dùng Nerlynx liều 240 mg (6 viên) uống 1 lần/ngày liên tục trong vòng 1 năm. Điều chỉnh liều dựa theo tính an toàn và khả năng dung nạp của từng cá thể bệnh nhân. Khuyến cáo dự phòng chống tiêu chảy trong thời gian đầu điều trị bằng Loperamide.   

Nên uống cả viên với nước, không nghiền, nhai hoặc hòa tan trước. Uống cùng bữa ăn vào buổi sáng.   

5. Chống chỉ định   

Không dùng Nerlynx 40 mg cho người có bất cứ mẫn cảm nào với các thành phần của thuốc.   

Tránh dùng cùng chất gây cảm ứng mạnh CYP3A4/P-gp: Rifampicin, Phenytoin, Carbamazepin, St John’s wort.   

Không dùng cho bệnh nhân suy gan nặng.   

6. Tác dụng phụ   

Các tác dụng phụ của Nerlynx có thể bao gồm:  

Rất thường gặp (≥ 1/10): phát ban, mệt mỏi, giảm cảm giác thèm ăn, co thắt cơ, tiêu chảy, đau bụng, nôn mửa, viêm miệng.   

Thường gặp (≥ 1/100 và <1/10): nhiễm khuẩn tiết niệu, mất nước, ngất, chảy máu cam, khô miệng, chướng bụng khó tiêu, tăng transaminase, creatinine, khô nứt da, móng, sụt cân.   

Không thường gặp ( ≥ 1/1000 và <1/100): tăng bilirubin máu, suy thận.   

7. Tương tác thuốc   

Với antacid, PPI, ức chế thụ thể H2: tăng PH làm giảm độ tan và hấp thu của neratinib. Tránh dùng cùng thuốc PPi, dùng trước 2 giờ hoặc sau 10 giờ đối với các thuốc ức chế thụ thể H2, dùng xa antacid 3 giờ.   

Thuốc cảm ứng CYP3A4/P-gp (Rifampicin, phenytoin, carbamazepin,...): làm giảm nồng độ neratinib và giảm hiệu lực thuốc.   

Thuốc ức chế CYP3A4/P-gp (ritonavir, atazanavir, ketoconazol, clarithromycin,...): tránh dùng cùng do tăng phơi nhiễm neratinib. Khi không thể tránh thì nên chỉnh liều Nerlynx.   

8. Lưu ý sử dụng   

8.1. Lưu ý và thận trọng  

Điều trị Nerlynx có thể gây tiêu chảy nặng và mấy nước. có thể cần dùng thuốc chống tiêu chảy trong 1-2 tháng đầu điều trị.   

Theo dõi chặt chẽ bệnh nhân suy thận do nguy cơ gặp biến chứng mất nước cao hơn  

Theo dõi chức năng gan trước và định kỳ trong điều trị bằng Nerlynx  

Rối loạn chức năng thất trái có liên quan ức chế HER2, theo dõi ở bệnh nhân có nguy cơ tim mạch.   

Thận trọng tương tác thuốc Nerlynx xảy ra để sử dụng phù hợp hoặc tránh kết hợp cùng.   

8.2. Lưu ý sử dụng trên phụ nữ có thai và cho con bú  

Chưa có dữ liệu về sử dụng thuốc trên phụ nữ mang thai. Nghiên cứu trên động vật chỉ ra độc tính cao với phôi thai. Không nên sử dụng trừ trường hợp bắt buộc, cần đánh giá nguy cơ tiềm ẩn. Tránh thai ở cả phụ nữ và nam giới ít nhất 1 tháng sau khi kết thúc điều trị.   

Chưa rõ liệu neratinib có bài tiết qua sữa mẹ hay không. Nên ngừng cho con bú khi điều trị bằng Nerlynx.   

8.3. Lưu ý với người lái xe và vận hành máy móc  

Nerlynx có ảnh hưởng nhỏ tới khả năng lái xe và vận hành máy móc do ADR gây mệt mỏi, chóng mặt, ngất xỉu, cần đánh giá khả năng nhận thức, vận động của bệnh nhân.   

9. Quá liều   

Các triệu chứng quá liều có thể bao gồm tiêu chảy hoặc nôn mửa nghiêm trọng, đau dạ dày, khát nước nhiều hơn, đi tiểu ít, nước tiểu sẫm màu, chóng mặt hoặc da nóng và khô.   

Khi có dấu hiệu quá liều, ngừng sử dụng thuốc và liên hệ với trung tâm y tế để theo dõi và điều trị.   

10. Bảo quản  

Bảo quản thuốc ở nhiệt độ thường, tránh sáng trực tiếp và để xa tầm với của trẻ.